Монтаж         26.04.2023   

Таблетки Диклофенак: инструкция по применению, от чего помогает, состав, дозировка, аналоги. Диклофенак в таблетках – надежная “скорая помощь” в аптечке Курс лечения диклофенаком таблетки 100 мг

Прозрачный от бесцветного до слабо-желтого цвета раствор со слабым характерным запахом бензилового спирта.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Состав на 1 мл препарата: действующее вещество: диклофенак натрия 25,0 мг, вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия метабисульфит, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакологический эффект

противовоспалительное, обезболивающее

Фармакокинетика

Всасывание Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Распределение Связь с белками плазмы крови - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Объем распределения - 550 мл/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч. Метаболизм Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9 цитохрома Р450. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Выведение Системный клиренс составляет 350 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. Диклофенак проникает в грудное молоко. Фармакокинетика у отдельных групп больных У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Показания

Для кратковременного симптоматического лечения болей различного генеза умеренной интенсивности: Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в т. ч. с радикулярным синдромом), люмбаго, ишиас, невралгия, альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т. ч. аднексит, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, почечная колика, послеоперационная боль.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т. ч. к другим НПВП или вспомогательным компонентам), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ. воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в острый период, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия, бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т. ч. в анамнезе), нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (в т. ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период грудного вскармливания, период после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Меры предосторожности

Анемия, бронхиальная астма, подтвержденная хроническая сердечная недостаточность i функционального класса по классификации nyha, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), дислипидемия, гиперлипопротеинемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, печеночная порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, эрозивно-язвенные заболевания жкт вне обострения. анамнестические данные о развитии язвенного заболевания жкт, наличие инфекции helicobacter pylori, длительное использование нпвп, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикоидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в том числе инфарктов миокарда и инсультов). следует соблюдать осторожность у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.Взрослым назначают в начальной суточной дозе 100–150 мг. Суточная доза обычно распределяется на 2–3 приема.Детям препарат назначают в суточной дозе 1–2 мг/кг; эту дозу разделяют на 2–3 приема в зависимости от выраженности симптомов. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг, что является максимальной суточной дозой.

Побочные действия

Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, > 1/10), нечасто (> 1/1000, > 1/100), редко (> 1/10 ООО, > 1/1000), очень редко (> 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным). Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок), очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица). Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения. Нарушения со стороны нервной системы, часто - головная боль, головокружение, редко - сонливость, усталость, очень редко - парестезии, расстройства памяти, судороги, ощущение тревоги, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, цереброваскулярные нарушения, частота неизвестна - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, слабость. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - зрительные нарушения, нечеткость зрения, диплопия, частота неизвестна - неврит зрительного нерва. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго, очень редко - шум в ушах, расстройства слуха. Нарушения со стороны сердца: очень редко - сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - артериальная гипертензия, гипотензия, васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхиальная астма (включая одышку), очень редко - пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, вздутие живота, анорексия, редко - гастрит, желудочно- кишечное кровотечение, кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и/или кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией (в ряде случаев с фатальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), очень редко - колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, поражение пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит, частота неизвестна - ишемический колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз, редко - гепатит, желтуха, нарушение функции печени, очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, редко - крапивница, очень редко - буллезная сыпь, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей’, очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия. интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - реакция в месте инъекции, боль в месте инъекции, инфильтрат в месте инъекции, редко - отек, некроз в месте введения. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: очень редко - импотенция. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении, может приводить к повышению риска возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Передозировка

Симптомы: Рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги, одышка, помутнение сознания. При значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие. Лечение: Специфического антидота не существует. Лечение - симптоматическое, направленное на устранение артериальной гипотензии, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (вследствие значительного связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты лития, дигоксин: диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови, при одновременном применении рекомендуется проводить мониторинг концентрации лития и дигоксина в плазме. Диуретики и гипотензивные препараты: диклофенак, как и другие НПВП, может снижать гипотензивное действие диуретических и антигипертензивных препаратов. Пациентам, особенно пожилого возраста, эти комбинации необходимо назначать с осторожностью и регулярно контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала и периодически во время лечения, особенно при одновременном назначении диуретических средств и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), необходимо контролировать функцию почек из-за повышенного риска нефротоксичности. Препараты, вызывающие гиперкалиемию: одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать). Антикоагулянты и антиагреганты: хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, имеются сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и эти препараты. В случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется регулярное и тщательное наблюдение за пациентами. Как и другие НПВП диклофенак в высоких дозах может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. НПВП и кортикостероиды: одновременное системное применение диклофенака и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), или кортикостероидов может повышать риск побочных эффектов (желудочно-кишечных кровотечений и изъязвлений), следует избегать одновременного применения двух и более НПВП. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременное применение диклофенака и препаратов из группы СИОЗС повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Гипогликемические препараты, в клинических исследованиях установлено, что при совместном применении диклофенак не влияет на эффективность гипогликемических препаратов. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы гипогликемических препаратов во время терапии диклофенаком. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы крови. Метотрексат: необходима осторожность при назначении диклофенака менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови (вследствие снижения почечного клиренса) и усиливаться его токсическое действие. Циклоспорин: влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин. Такролимус: возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком. Антибактериальные средства - производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов (в т. ч. не имеющих в анамнезе указаний на эпилепсию или судороги), получавших одновременно хинолоновые производные и НПВП. Фенитоин: при одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия. Колестипол и колестирамин: данные препараты могут замедлять или уменьшать абсорбцию диклофенака, поэтому рекомендуется принимать диклофенак по меньшей мере за один час до или через 4-6 часов после приема колестипола или колестирамина. Сердечные гликозиды: одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может вызвать обострение сердечной недостаточности, привести к снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови. Мифепристон: НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона в связи с возможным снижением эффекта мифепристона. Сильные ингибиторы изофермента CYP2C9: следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и сильных ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного значительного увеличения концентрации диклофенака в плазме вследствие ингибирования его метаболизма.

Особые указания

Риск развития побочных реакций при применении диклофенака возрастает при увеличении дозы и длительности лечения. С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений препарат следует применять в минимальной эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов. При регулярном применении препарата следует периодически проводить оценку необходимости облегчения симптомов, ответ на проводимое лечение и своевременно корректировать дозу. Поражение желудочно-кишечного тракта При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих диклофенак, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить. Для снижения риска токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ. особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты (Аспирина), следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие медицинские препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ. Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах. Пациенты с бронхиальной астмой Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при применении диклофенака следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий). Кожные реакции Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих диклофенак, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен. В редких случаях анафилактические/анафилактоидные реакции могут развиваться у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак. Воздействие на печень Поскольку в период применения диклофенака может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т. п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений. Воздействие на почки На фоне терапии диклофенаком рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений. Воздействие на сердечно-сосудистую систему Терапия НПВП, в т. ч. диклофенаком, в особенности длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда в инсульт). Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует назначать препарат только после тщательного рассмотрения и применять его с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациент должен быть проинструктирован о незамедлительном обращении за медицинской помощью при появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи). Воздействие на систему кроветворения Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении диклофенака рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови. Маскирование признаков инфекционного процесса Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять диагностику инфекционных процессов. Применение одновременно с другими НПВП Не следует применять диклофенак одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения нежелательных явлений. Влияние на фертильность женщин Диклофенак может оказывать отрицательное влияние на фертильность женщин, поэтому женщинам, желающим забеременеть, диклофенак применять не рекомендуется. У женщин, испытывающих трудности с зачатием (в т. ч. проходящих обследование), необходимо рассмотреть возможность прекращения применения диклофенака. Входящий в состав препарата натрия метабисульфит редко может вызвать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Информация для пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия Содержание натрия в одной ампуле (3 мл) препарата Диклофенак раствор для инъекций не превышает 1 ммоль (23 мг), т.е. практически без натрия.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N011648/01 /02

Торговое название препарата: Диклофенак

Международное непатентованное название (МНН): Диклофенак.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит: активное вещество: диклофенак натрия 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 46,6 мг, кукурузный крахмал - 59,2 мг, повидон-К30 - 10,0 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг, магния стеарат - 1,2 мг; оболочка: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер - 4,1379 мг, макрогол-6000 - 1,0345 мг, тальк - 6,7241 мг, титана диоксид Е 171 - 1,0345 мг, краситель солнечный закат желтый - 2,0670 мг.
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: диклофенак натрия 100 мг; вспомогательные вещества: сахароза - 94,7880 мг, цетиловый спирт - 54,8200 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 0,7900 мг, тальк - 3,9500 мг, повидон К-25 - 1,053 мг, магния стеарат - 7,8990 мг; оболочка: гипромеллоза - 3,4355 мг, титана диоксид Е 171 - 0,8649 мг, тальк - 2,4178 мг, полисорбат 80 - 0,3826 мг, макрогол 6000 - 0,6894 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] [Е124] - 0,0441 мг, краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый [Е110] + краситель азорубин [Е122] + краситель бриллиантовый черный [Е151]] - 0,0147 мг, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [Е110]-0,0500 мг.

Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжевого цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: М01АВ05

Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 часа и снижает максимальную концентрацию (C max) на 40 %. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (C max) - 1.5 мкг/мл достигается через - 2–3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
После перорального приема таблеток 100 мг C max - 0.5 мкг/мл достигается через - 4–5 ч.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; C max в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т 1/2) из синовиальной жидкости 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).
Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9.
Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет около 260 ± 50 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Т 1/2 из плазмы составляет в среднем около 2.5 часа. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается,
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам;
- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- III триместр беременности, период грудного вскармливания;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- Детский возраст до 15 лет - для таблеток по 50 мг и до 18 лет - для таблеток по 100 мг;
- Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат (таблетки 50 мг ) противопоказано.

С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия. дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I–II триместр.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы
Таблетки 50 мг.
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и подросткам с 15 лет - по 50 мг 2–3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Таблетки 100 мг.
По 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг.

Побочное действие
Часто - 1–10 %; иногда - 0,1–1 %; редко - 0,01–0,1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы; очень редко - пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калий сберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.
Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.

Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта диклофенак принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства).
Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании с ингибиторами АПФ, бета-блокаторами; дигоксином; при лечении нефротоксичными препаратами, зидовудином.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При приеме таблеток 100 мг больным сахарным диабетом следует учитывать содержание в препарате сахарозы (в 1 таблетке - 94,7880 мг сахарозы).
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой - 3 года.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой - 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
1. Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.
В случае упаковки на ООО Хемофарм. Россия:
Произведено: Хемофарм А.Д., г. Вршац, Сербия
Упаковано:

ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

ИЛИ
2. Производитель
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

Диклофенак ретард: инструкция по применению и отзывы

Диклофенак ретард – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС); производное фенилуксусной кислоты.

Форма выпуска и состав

Выпускают Диклофенак ретард в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета, с возможным наличием шероховатой поверхности (10 или 20 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1–8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок в пачке картонной; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в контейнере полимерном, 1, 5, 10 или 20 контейнеров в пачке картонной).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: диклофенак натрия – 100 мг;
  • дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, тальк, гипромеллоза;
  • кишечнорастворимая оболочка: полисорбат-80, целлацефат, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак натрия – НПВС, оказывающее анальгезирующий, противовоспалительный, жаропонижающий и антиагрегантный эффект. Неизбирательно подавляя активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, действующее вещество препарата приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению количества простагландинов в очаге воспаления. Наибольшую эффективность средство демонстрирует на фоне болей воспалительного характера.

Фармакокинетика

Вследствие замедленного высвобождения максимальная концентрация (С mах) активного вещества в плазме ниже концентрации, создаваемой при использовании лекарственного средства короткого действия, вместе с тем она остается высокой на протяжении длительного периода после приема Диклофенака ретард. При пероральном введении препарата пролонгированного действия в дозе 100 мг время необходимое для достижения С mах (ТС mах) составляет 5 часов, С mах – 0,5–1 мкг/мл.

Концентрация вещества в плазме линейно зависит от величины принятой дозы. Изменений фармакокинетических параметров диклофенака при многократном введении не наблюдается. Если соблюдается рекомендуемый режим дозирования, вещество не кумулирует. Биодоступность равна 50%, связь с белками (большей частью с альбуминами) превышает 99%.

Средство проникает в синовиальную жидкость и материнское молоко. В синовиальной жидкости С mах достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме, а период полувыведения (Т ½) из суставного экссудата может варьировать от 3 до 6 часов. Уровень диклофенака в синовиальной жидкости спустя 4–6 часов после его введения выше, чем в плазме, и остается более высоким еще на протяжении 12 часов.

Метаболизму подвергается 50% средства во время первого прохождения через печень. После перорального приема площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза меньше, чем после парентерального применения препарата в той же дозе. Биотрансформация диклофенака осуществляется посредством однократного или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболической трансформации также принимает участие изофермент CYP2C9. Метаболиты отличаются меньшей фармакологической активностью при сравнении с диклофенаком.

Общий клиренс Диклофенака ретард – 260 мл/мин, Т ½ из плазмы – 1–2 часа. Через почки в форме метаболитов экскретируется 60% принятой дозы, в неизмененном виде – 1%, в виде метаболитов оставшаяся часть дозы экскретируется с желчью.

При наличии выраженной почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин] повышается выведение метаболитов с желчью, однако возрастания их концентрации в крови не происходит.

На фоне компенсированного цирроза печени или хронического гепатита фармакокинетические параметры Диклофенака ретард не изменяются.

Показания к применению

  • дегенеративные и воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеохондроз, подагрический артрит, деформирующий остеоартроз позвоночника и периферических суставов, в т. ч. с радикулярным синдромом, бурсит, тендовагинит;
  • альгодисменорея, воспалительные процессы, протекающие в малом тазу, включая аднексит;
  • болевой синдром: головная (включая мигрень) и зубная боль, радикулит, артралгия, невралгия, ишиалгия, миалгия, оссалгия, люмбаго, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалительным процессом, боли на фоне онкологических заболеваний;
  • заболевания горла, уха, носа инфекционно-воспалительного характера с выраженным болевым синдромом: тонзиллит, фарингит, отит (в составе комбинированной терапии).

Согласно инструкции, Диклофенак ретард предназначен для симптоматического лечения, снижения выраженности боли и воспаления на момент применения. На прогрессирование болезни препарат не влияет.

Противопоказания

Абсолютные:

  • частичное или полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозного риносинусита и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или любого другого НПВС (включая указания в анамнезе);
  • активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные дефекты ЖКТ и 12-перстной кишки;
  • болезни кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
  • период после операции аортокоронарного шунтирования;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • диагностированная гиперкалиемия;
  • прогрессирующее поражение почек, тяжелая степень почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин);
  • активное заболевание печени или выраженная печеночная недостаточность;
  • возраст до 18 лет;
  • нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы, наследственная непереносимость лактозы;
  • III триместр беременности;
  • гиперчувствительность к любому их составляющих средства или другому НПВС.
  • хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца;
  • артериальная гипертензия;
  • поражения периферических артерий;
  • хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
  • поражения печени в анамнезе, печеночная порфирия;
  • сахарный диабет;
  • дислипидемия/гиперлипидемия;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • бронхиальная астма;
  • язвенное заболевание ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • выраженное уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) (включая состояние после обширного оперативного вмешательства);
  • курение и/или алкоголизм;
  • тяжелые соматические патологии;
  • длительное применение НПВС;
  • пожилой возраст (включая пациентов с низким весом тела, ослабленных, получающих диуретики);
  • I–II триместры беременности;
  • комбинированное использование следующих лекарственных средств: антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел и другие), антикоагулянты (включая варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин), пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (в т. ч. преднизолон).

Инструкция по применению Диклофенака ретард: способ и дозировка

Таблетки Диклофенак ретард 100 мг принимают перорально, проглатывая целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством воды.

Принимают препарат 1 раз в сутки по 100 мг (1 таблетке). При достижении желаемого терапевтического эффекта, переходя на поддерживающую терапию, дозу постепенно снижают до 50 мг (½ таблетки) в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При необходимости повышения суточной дозы до максимальной допускается дополнительно к 1 таблетке Диклофенак ретард (100 мг) принять 1 обычную таблетку диклофенака короткого действия (50 мг).

Побочные действия

  • нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость; крайне редко – бессонница, раздражительность, ночные кошмары, тревога, расстройства памяти, психические нарушения, депрессия, нарушение чувствительности, в т. ч. парестезии, судороги, тремор, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, асептический менингит;
  • сердечно-сосудистая система: крайне редко – боль в груди, сердцебиение, повышение АД, сердечная недостаточность, васкулит, инфаркт миокарда;
  • органы кроветворения: крайне редко – лейкопения, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, агранулоцитоз;
  • пищеварительная система: часто – тошнота, эпигастральная боль, анорексия, рвота, метеоризм, диспепсия, диарея, усиление активности аминотрансфераз; редко – проктит, гастрит, диарея с примесью крови, мелена, рвота с кровью, язвы ЖКТ (с кровотечением (или без него) или с перфорацией), желтуха, нарушение функции печени, гепатит; крайне редко – глоссит, стоматит, эзофагит, запор, обострение болезни Крона или язвенного колита, неспецифический геморрагический колит, молниеносный гепатит, панкреатит;
  • мочевыделительная система: крайне редко – протеинурия, гематурия, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз;
  • дыхательная система: редко – бронхиальная астма (в т. ч. одышка); крайне редко – пневмонит;
  • органы чувств: часто – вертиго; крайне редко – нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения (диплопия, нечеткость зрительного восприятия), шум в ушах, нарушение слуха;
  • аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; крайне редко – ангионевротический отек (в т. ч. отек лица);
  • кожные покровы: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; крайне редко – фотосенсибилизация, выпадение волос, зуд, буллезные высыпания, пурпура, в т. ч. аллергическая, эксфолиативный дерматит, экзема, включая мультиформную и синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла;
  • прочие: редко – отеки.

Передозировка

К симптомам передозировки Диклофенака ретард относятся: эпигастральная боль, рвота, диарея, кровотечение из ЖКТ, шум в ушах, головокружение, судороги, летаргия; редко – повышение АД, гепатотоксическое действие, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.

При подозрении на данное состояние назначают проведение промывания желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, направленное на устранение повышения АД, судорог, функциональных нарушений почек, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Ввиду свойственных Диклофенаку ретард интенсивному метаболизму и значительной связи с белками назначение гемодиализа или форсированного диуреза малоэффективно.

Особые указания

Для уменьшения угрозы появления побочных реакций со стороны ЖКТ необходимо принимать Диклофенак ретард в минимальной эффективной дозе по возможности наиболее коротким курсом.

У больных с сердечной или почечной недостаточностью, у лиц пожилого возраста, получающих диуретики, а также у пациентов с отмечаемым снижением ОЦК (в т. ч. вследствие обширного хирургического вмешательства) при назначении диклофенака следует в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек (поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока).

На фоне длительного применения Диклофенака ретард требуется осуществлять контроль показателей печеночной функции, картины периферической крови, анализа кала на скрытую кровь.

Для купирования острого приступа подагры целесообразно использовать быстродействующие лекарственные формы.

Диклофенак способен оказать влияние на показатели сывороточных трансаминаз, в случае, когда это воздействие носит продолжительный характер или возникают осложнения, необходимо отказаться от приема препарата. Также прием Диклофенака ретард может способствовать возрастанию уровня калия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии следует воздержаться от управления транспортными средствами и любыми другими сложными механизмами из-за возможного снижения скорости двигательных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

В III триместре беременности препарат противопоказан, в I–II триместрах его следует принимать с осторожностью.

При необходимости приема Диклофенака ретард в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуется использовать препарат женщинам, планирующим беременность, поскольку он негативно влияет на фертильность. Пациенткам с бесплодием (включая проходящих обследование) также следует отменить Диклофенак ретард.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет прием Диклофенака ретард противопоказан.

При нарушениях функции почек

Применение Диклофенака ретард противопоказано на фоне прогрессирующих заболеваний почек или выраженной почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин). При хронической почечной недостаточности (КК от 30 до 60 мл/мин) следует использовать средство с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии активного заболевания печени или тяжелой печеночной недостаточности принимать Диклофенак ретард противопоказано. При имеющихся поражениях печени в анамнезе или печеночной порфирии препарат назначают с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

  • препараты лития, метотрексат, дигоксин, циклоспорин – повышается плазменная концентрация этих веществ;
  • диуретики – снижается их эффект;
  • ацетилсалициловая кислота – снижается уровень диклофенака в крови;
  • калийсберегающие диуретики – усугубляется угроза развития гиперкалиемии;
  • циклоспорин – возрастает его нефротоксичность;
  • тромболитические средства (урокиназа, стрептокиназа, алтеплаза), антикоагулянты, ГКС, другие НПВС – усиливается риск появления кровотечений (преимущественно из ЖКТ);
  • метотрексат – возрастает его токсичность;
  • снотворные и гипотензивные средства – ослабляется их действие;
  • парацетамол – повышается вероятность возникновения нефротоксического действия диклофенака;
  • гипогликемические лекарственные средства – снижается их эффект;
  • вальпроевая кислота, цефотетан, цефоперазон, цефамандол, пликамицин – повышается частота развития гипопротромбинемии;
  • препараты золота, циклоспорин – увеличивается влияние диклофенака на выработку простагландинов в почках, что способствует возрастанию его нефротоксичности;
  • Диклофенак-Акрихин , Диклофенак-Эском, Диклофенак-ратиофарм, Диклофенак-ФПО, Диклофенаклонг, Диклофенак-УБФ, Наклофен Дуо , Диклофенакол, Наклофен , Доросан, Наклофен СР, Ортофер, Ортофен , СвиссДжет, Раптен Дуо, Пенсейд, Флотак.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения влаги и света, при температуре, не превышающей 25 °C.

    Срок годности – 3 года.

Инструкция по применению Диклофенак ретард
Купить Диклофенак ретард тб 100мг
Лекарственные формы

таблетки пролонгированного действия с кишечнорастворимой оболочкой 100мг
Производители
Оболенское ФП (Россия)
Группа
Противовоспалительные средства - производные фенилуксусной кислоты
Состав
Активное вещество - диклофенак натрия.
Международное непатентованное название
Диклофенак
Синонимы
Вольтарен, Вольтарен Акти, Вольтарен Офта, Вольтарен Рапид, Вольтарен Эмульгель, Диклак, Диклак Липогель, Дикло-Ф, Диклобене, Дикловит, Диклоген, Диклонат П, Диклоран, Диклофенак, Диклофенак натрия, Диклофенак ретард Оболенское, Диклофенак Сандоз, Диклофенак Штада, Диклофенак-Акос, Диклофенак-Акри, Диклофенак-Акри ретард, Диклофенак-Альтфарм, Диклофенак-МФФ, Диклофенак-Ратиофарм, Диклофенак-УБФ, Диклофенак-ФПО, Диклофенак-Эском, Диклофенакол, Доросан, Наклофен, Наклофен Дуо, Наклофен СР, Ортофен, Ортофер, Ортофлекс, Панамор АТ-50, Раптен Дуо, Раптен рапид
Фармакологическое действие
Оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. В результате замедленного высвобождения активного вещества пиковая концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч). Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
Показания к применению
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит. Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия. Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит). Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии. Лихорадочный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение кроветворения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, "аспириновая" бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Побочное действие
Частые побочные эффекты развиваются более чем в 1%, нечастые - менее 1%, более 0,1%, редкие - менее 0,1%. Со стороны пищеварительной системы: частые - НПВП-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ЖКТ кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор. Нечастые - панкреатит, афтозный стоматит, глоссит, повы-шение активности «печеночных» трансаминаз, токсический гепатит, фульминантный гепатит. Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений. Нечастые - парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность, депрессия, психотические реакции, анорексия. Редкие - судороги, тремор, асептический менингит. Со стороны органов чувств: нечастые - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах. Со стороны кожных покровов: частые - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, уртикарная), ангионевротический отек. Нечастые - экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Редко - эритродермия, алопеция, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела). Со стороны мочевыделительной системы: частые - нефротический синдром (отеки). Нечастые - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит. Со стороны органов кроветворения: нечастые - тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Редкие - агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны дыхательной системы: нечастые - бронхоспазм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - сердцебиение, боль в груди, аритмии. Нечастые - повышение артериального давления, системные анафилактические реакции, включая шок. Эндокринные расстройства: редкие - импотенция.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо- так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Способ применения и дозировка
Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут. При приеме 100 мг при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Особые указания
Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин. до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Инструкция по применению

Диклофенак инструкция по применению

Лекарственная форма

Гель для наружного применения 5% белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, однородный, со специфическим запахом.

Состав

Диклофенак натрия 50 мг

Вспомогательные вещества: этанол, пропиленгликоль, карбомер (карбопол), метилпарагидроксибензоат, триэтаноламин (троламин), масло лавандовое, вода очищенная.

Фармакодинамика

НПВП для наружного применения.

Диклофенак обладает выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Неизбирательно угнетая ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Побочные действия

Местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи, папулы, везикулы, шелушение).

Системные реакции: генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции), фотосенсибилизация.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Гель следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны.

После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку.

Не следует допускать попадания препарата на глаза и слизистые оболочки.

При длительном использовании больших количеств препарата нельзя исключить появление системных побочных эффектов, характерных для НПВП.

Передозировка

Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.

Симптомы: при случайном проглатывании больших количеств геля (более 20 г) возможно появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВП.

Лечение: следует промыть желудок, принять активированный уголь.

Показания

Посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов вследствие растяжений, перенапряжений и ушибов;

Ревматические заболевания мягких тканей (в т.ч. тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей);

Болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, радикулиты, люмбаго, ишиас);

Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения (для геля 5%).

Противопоказания

Нарушение целостности кожных покровов;

Указание в анамнезе на приступы бронхиальной астмы после применения НПВП и салицилатов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты);

III триместр беременности;

Период лактации;

Детский возраст до 6 лет;

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к салицилатам (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте) или другим НПВП.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной порфирии (обострении), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, в I и II триместрах беременности, у пациентов пожилого возраста.

Дополнительно для препарата в форме геля 5%: с осторожностью следует применять при нарушениях свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).

Лекарственное взаимодействие

Препарат может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Цены на Диклофенак в других городах

Купить Диклофенак , Диклофенак в Санкт-Петербурге , Диклофенак в Новосибирске , Диклофенак в Екатеринбурге , Диклофенак в Нижнем Новгороде , Диклофенак в Казани , Диклофенак в Челябинске , Диклофенак в Омске , Диклофенак в Самаре ,